樂威壯樂威壯心得

樂威壯的禁忌有哪些呢?
樂威壯的主要成份為鹽酸伐地那非。樂威壯為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。那麼,樂威壯的禁忌有哪些呢?


樂威壯主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,樂威壯小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。樂威壯血漿消除半衰期大約為4-5小時。樂威壯在體內主要的循環代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然後M1繼續代謝。 M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。樂威壯的體循環中,部分M1為結合型葡萄醣醛酸苷。樂威壯的血漿中非葡萄醣醛酸苷的M1約佔原形藥成分的26%。樂威壯的代謝物M1具有與樂威壯相似的磷酸二酯酶選擇性,樂威壯在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為樂威壯的28%,佔藥效的7%。


樂威壯口服給藥後迅速吸收,禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),樂威壯的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘) 。樂威壯由於顯著的首過效應,樂威壯口服的平均絕對生物利用度大約是15%。樂威壯在推薦劑量5-20mg範圍內,樂威壯口服後,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。樂威壯與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,樂威壯的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。樂威壯與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,樂威壯的藥代動力學參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,樂威壯和食物同服或單獨服用均可。樂威壯的禁忌是:


1.對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏症狀的患者禁用。


2.與PDE抑製劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同,PDE5抑製劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用樂威壯。


3.避免HIV蛋白激酶抑製劑印地那韋或利托那韋和樂威壯同時使用,因為它們是強效CYP3A4抑製劑。

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