樂威壯樂威壯心得

樂威壯試驗效果
樂威壯為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。樂威壯的主要成份為鹽酸伐地那非,化學名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯氮-4-酮單鹽酸鹽。


樂威壯用於治療男性陰莖勃起性功能障礙(ED)。樂威壯對PDE5的抑製作用遠遠高於對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。樂威壯在體外試驗中,樂威壯通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水準來鬆弛平滑肌。


樂威壯在清醒的兔試驗中,樂威壯使陰莖勃起的作用依賴於內源性一氧化氮合酶的水準,樂威壯作用能被一氧化氮供體加強。樂威壯的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用樂威壯20mg15分鐘後陰莖就能充分勃起並完成插入(≥60%硬度)所有服用樂威壯的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應在給藥25分鐘後具有顯著性差異。


樂威壯通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),樂威壯具有增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應。樂威壯對酶的純化試驗表明,樂威壯是一種高效,高選擇性的PDF5抑製劑,樂威壯對人PDE5的IC50為0.7nM。
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